恩替卡韦
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CAS No.42217-69-4
质量标准 Assay 99%
详细介绍
中文名:恩替卡韦
化学名:9-(4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊-1-基)鸟嘌呤
英文名:Entecavir
分子式:C12H15N5O3分子量:277.28
性状描述:白色或类白色粉末
药理作用:本品为鸟嘌呤核苷类似物,对乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制
作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐,三磷酸盐在细胞内的
半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟嘌呤核苷竞
争,恩替卡韦三磷酸盐能抑制病毒多聚酶(逆转录酶)的所有三种活性:
(1)HBV多聚酶的启动;(2)前基因组mRNA逆转录负链的形成;(3)HBV
DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的抑制常数(Ki)为
0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA
多聚酶抑制作用较弱,Ki值为18至于160μM。本品适用于病毒复制活跃,
血清转氨酶ALT持续升高或肝脏组织学显示有活动性病变的慢性成人乙型
肝炎的治疗。
质量标准:企标,
含量99%
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